布格替尼适合哪些肺癌患者？AP26113布格替尼说明书中文完整版

　　Brigatinib布格替尼既是二代ALK抑制剂，又有望成为第四代”EGFR"抑制剂，是目前FDA唯一获批的ALK+EGFR双靶点靶向药。印泰安海外医疗收集和整理了关于AP26113布格替尼说明书常问问题，主要是关于布格替尼价格，布格替尼版本，布格替尼适应症，布格替尼用法用量，布格替尼医保，布格替尼副作用及布格替尼（布吉他滨）疗效等。文章仅供参考和分享。

　　问题一、布格替尼靶向药物价格是多少？布格替尼纳入医保了吗?

　　当前Brigatinib（AP26113)国内还没有上市，索坦布格替尼（布加替尼）还没有被纳入到医保范畴。市面上布格替尼版本主要是孟加拉版本布格替尼和印度版布格替尼，如下图所示

　　问题二、AP26113布吉他滨适合哪些肺癌患者？

　　1.ALK阳性突变患者，可以一线使用克唑替尼，也可以一线使用布格替尼AP26113。

　　2.作为二代ALK抑制剂，是克唑替尼耐药后的选择，也被称为二代克唑替尼。

　　3.ALK脑转患者的首选，于脑转移患者而言，AP26113的颅内客观缓解率是67%，疾病控制率为86%。

　　4.格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，维信ytan887 有奥希替尼耐药说明书中文完整版。

　　问题三、布格替尼服用方法是什么？布格替尼用法用量说明书

　　1.布格替尼是口服片剂，空腹半空腹服用均可，服用期间不要吃葡柚,不要喝葡萄汁，也不要和茶同时服用。药品应整片吞服，不可压碎或咀嚼。若缺失一次剂量或服药后发生呕吐， 当日不另服附加剂量,应按服药时间表，服下一次剂量。

　　2.正常剂量:在前7d的诱导期，口服90mg,每天1次，若患者能耐受,剂量增加至180mg,每天1次，,直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。

　　问题四、AP26113布格替尼副作用大吗？布加替尼副作用情况下如何调整剂量?

　　靶向药都会有副作用，副作用大小也是因人而异的，布格替尼常见副作用是恶心,呕吐,疲劳,头痛,食欲下降,腹泻,高血糖,间质性肺病/肺炎,高血压,心动过缓,视力改变,肌酸磷酸激酶升高。一般来说按照布格替尼副作用处理方法来处理，不适感会慢慢减退，如果是副作用太大，可以按照印泰安整理的布格替尼副作用处理方法来处理

　　1.调整剂量:对不良反应的剂量调整，若正在服90mg,每天1 次。第1次可减为60mg,每天1次，再发生不良反应，就永久终止服药;若若正在服180mg,每天1次。第1次减量为120mg, 每天1次，第2次减量为90mg,每天1次，第3次减量为60mg,每天1次。因不良反应减低剂量，随后不能随意增加剂量,如不能耐受60mg,每天1次的剂量应永久终止服药。

　　2.肺炎根据患者不同程度，有以下解决方案

　　1 级，若新症状发生于开始治疗的前 7 d，停止服药，直至恢复至基线，再开始服药，仍怀疑是 ILD 或肺炎，剂量不递增至 180mg; 新症状若发生于治疗 7 d 后，停止服药，直至恢复至基线，在同一剂量恢复服药; 如 ILD 或肺炎是复发性，永久终止治疗。

　　2 级，若新症状发生于开始治疗的前 7 d，停止服药，直至恢复至基线，在低一级的剂量恢复服药，仍怀疑是ILD 或肺炎，剂量不递增; 新症状发生于治疗 7 d 后， 停止服药，直至恢复至基线，如怀疑是 ILD 或肺炎，在下一剂量恢复服药; 否则在同一剂量恢复服药; 若 ILD 或肺炎是复发性，永久终止治疗。

　　3 级或 4 级 ILD 或肺炎，永久终止治疗。

　　布加替尼的肺间质肺炎症状可通过吸氧加糖皮质激素来治疗，如有合并感染，联用抗生素。足剂量，足疗程。特别严重者建议会诊专家治疗。

　　问题五、奥希替尼耐药盲吃布格替尼怎么样？盲吃布格替尼多久可以看到效果？

　　导致奥希替尼9291耐药的原因是多种多样的，奥希替尼耐药机制不同，处理方法也不同，因此在奥希替尼耐药后，建议去做二次基因检测，根据突变靶点来选择合适靶向治疗。如果基因检测结果是以下几种情况是可以服用奥西替尼的

　　对于三重突变（C797S/T790M/19-del）或者C79CS/T790M顺式突变的情况，选择Brigatinib布格替尼效果更优于奥希替尼/吉非替尼，且效果不受C797S及T790M空间位置的影响。

　　1.)AP26113布吉他滨联合VEGF类（西妥昔单抗/帕尼单抗）能增强三重突变的治疗效果，两种药物连用能起到协同作用；

　　2.)Brigatinib联合Selumetinib（司美替尼）可能可以克服C797S突变导致的奥希替尼耐药。

　　2.对于C79CS/T790M逆式，可以选择奥希替尼联合一代EGFR抑制剂，比如奥希替尼易瑞沙联药。

　　一般来说如果是针对性的治疗，服用布格替尼一个月左右是可以看到效果的，印泰安海外医疗不建议盲试，如果因为主客观原因选择盲试布吉他滨，建议服用1-3个月后去复查看下效果最可靠。

　　问题六、ALK突变脑转，克唑替尼，布格替尼，艾乐替尼哪个更好？

　　ALK阳性肺腺癌患者克唑替尼耐药后使用AP26113、艾乐替尼、色瑞替尼.印泰安医疗收集发现三种二代ALK靶向药物的对比临床试验：Brigatinib（AP26113）的II期临床试验使用180mg计量客观缓解率是54%，均优于艾乐替尼（II期临床的客观缓解率是50%）和色瑞替尼（II期临床的客观缓解率是36%）。中位生存期方面Brigatinib（AP26113）是12.9个月，优于艾乐替尼的8.9个月，更显著优于色瑞替尼的5.7个月。对于脑转移患者而言，AP26113的颅内客观缓解率是67%，疾病控制率为86%，也优于入脑效果较好的艾乐替尼。布吉他滨是一种可逆的EGFR/ALK双重抑制剂，对ALK-TK继发性突变和其他ALK耐药突变均有效，且表现出极强的中枢神经系统渗透能力。作为克唑替尼的接力靶向药，研究表明，经布吉他滨接力治疗后，全身和颅内肿瘤反应率都很显著，44例患者脑转移可评价，IRC评价90mg和180mg剂量组颅内ORR分别为42%和67%，颅内PFS时间90mg和180mg剂量组分别为15.6个月和12.8个月，首次使克唑替尼耐药患者PFS长达1年以上

　　问题七、泰瑞沙9291耐药，布格替尼AP26113必须联合爱必妥吗？怎么服用

　　根据临床试验，如果是C79CS/T790M顺式突变，是需要AP26113布吉他滨联合VEGF类（西妥昔单抗/帕尼单抗）能增强三重突变的治疗效果，两种药物连用能起到协同作用；AP26113布格替尼用法用量 ： 头一个星期空腹按照布格替尼90mg服用，身体耐受后，第二周开始，按照布格替尼180mg服用，需要一直服用直到疾病进展。爱必妥用法用量：爱必妥（西妥昔单抗）说明书中是单周方案（初始400mg/㎡体表面积，以后每周250mg/㎡体表面积）。结合一些病友实际使用经验，Brigatinib布格替尼联合爱必妥方案中的爱必妥剂量修订为：最低剂量爱必妥250mg/㎡体表面积每二周一次，最大耐受剂量500mg/㎡体表面积每二周一次，从最低剂量开始，根据不良反应和疗效，再做调整。

　　问题八、印度版布格替尼（布吉他滨）哪儿可以买到？印度布格替尼多少钱一盒？

　　布格替尼国内目前还没有上市，布格替尼印度版是主流版本之一，布格替尼90mg印度版价格不到8000元，相对于原料药来说，成品靶向药更安全，印度是世界药房，仿制药疗效好，价格便宜也是出了名的，，如果有经济压力，可以考虑印度版布格替尼AP26113。

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